特约记者：谢巍

替扎尼定是一种咪唑啉间二氮杂环戊烯衍生物，其抗痉挛作用是通过激活α₂肾上腺素能受体、增加突触前抑制、降低α运动神经元兴奋性及运动反射功能实现的。在脊髓中，替扎尼定特异性激活突触前和突触后的α₂受体，在3个位点发挥效应：

1

激活GroupⅢ/Ⅳ及GroupⅡ肌肉传入纤维神经元突触前α₂受体，从而抑制兴奋性氨基酸的释放，并且阻止兴奋性氨基酸通过突触间传递到脊髓背角中区/腹角的兴奋性中间神经元。

2

抑制兴奋性氨基酸通过突触间传递，从而抑制兴奋性中间神经元的活性。

3

替扎尼定作用于脊髓腹角的运动神经元α₂受体，产生超极化的作用，抑制去甲肾上腺素能（NE）激活α₁受体产生的易化作用，抑制肌肉收缩。

一项研究纳入了30例卒中后痉挛性偏瘫患者（11例女性和19例男性），平均年龄（59.6±7.6）岁，病程6～46个月。根据个体耐受性，替扎尼定平均每日剂量（15.8±5.6 ）mg（12～24 mg），分3次口服，疗程平均 （23.3±4.8 ）d（17～45 d）。

采用一种5分制的自我修正的主观评估问卷，评估患者僵直和虚弱的改善程度。于治疗前后进行神经生理学检查，由同一结构部位的生物电活动记录和M应答的最大振幅获得，其临床评估标准包括肌张力（采用Ashworth量表）、肌力（采用MRC量表）和肌腱反射。当所有神经生理学方法在治疗前后进行两次检查后，对标准化检查采取特殊的护理措施。

另外，采用一种自我构建的神经生理学方法来评估痉挛状态的节段性病理生理机制。运用F波的方法评估α运动神经元兴奋性。在正中神经、尺神经、腓神经和胫神经的末梢进行时限为1 ms的方波脉冲超强电刺激，分别从拇短展肌、小指展肌、趾短伸肌、拇展肌的表面双极电极记录F波。每一根神经进行20次电刺激，评估其平均、最大振幅，以及与M应答最大振幅的比值（F_平均/M、F_最大/M）。F波的阶段持续时间、持久性及数量也需评估。根据振动跟腱前后比较H反射的最大振幅（H_vibr/H_最大）来评估对突触前的抑制，由比目鱼肌的单极表面电极记录，跟腱给予频率100 Hz和振幅2 mm的振动长达1 min。在振动之后，再次记录H反射最大振幅。

此外，运用下肢屈肌反射评估中间神经元活性，记录胫骨前肌表面双极电极，内踝胫神经给予频率100 Hz、50 ms的电刺激及1 ms脉冲持续时间，刺激强度为高于可产生反射应答25%以上。共进行10次电刺激，持续时间、振幅及反射应答的阈值也需评估。

研究结果显示，患者痉挛四肢均有轻中度改善，且无患者病情恶化。神经生理学检查显示，治疗后肌张力平均降低50%；治疗前，痉挛一侧F波振幅增加，F_平均/M、F_最大/M及F_平均/F_最大比值同样增加，持续时间延长，持久性和数量也增加，治疗后，所有F波参数正常化。治疗前，H_vibr/H_最大比值有所增加，治疗后，突触前抑制平均增加40%。治疗前，屈肌反射的持续时间延长，而振幅和阈值降低，治疗后，持续时间缩短。因此，替扎尼定治疗使运动神经元兴奋性降低，突触前抑制增加，从而达到解痉作用。

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