文 | 健识局 Yana

编 | Shirley

高血脂只能用他汀类药物?随着PCSK9抑制剂类药品的上市，这种固有印象将被打破。

8月8日，进宣布其与安斯泰来共同开发的Repatha(依洛尤单抗，evolocumab，中文商品名瑞百安)正式获批，成为首个在中国上市的 PCSK9类降脂药。

PCSK9是继他汀类药物之后最可靠的降脂药靶点，中文全称为前蛋白转化酶枯草溶菌素 9型。LDL-C升高被确认为是心血管疾病(CVD)的重要风险因素，PCSK9能够与低密度脂蛋白受体(LDLR)结合，降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的能力。本次上市的瑞百安®通过抑制PCSK9与LDLR的结合，增加了能够清除血液中LDL的LDLR的数目，从而降低LDL-C水平。

Evolovumab 于2015年8月获得美国FDA的上市批准，用于治疗杂合子加速性高胆固醇血症(HeFH)，纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)及动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)。在国内，该产品仅获批用于治疗成人或12岁以上青少年纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)，健识君从安进公司方面获悉，该产品其他适应症仍在申请过程中。

目前，FDA批准的PCSK9类降脂药除Evolocumab外，还有赛诺菲和再生元合作的Praluent(alirocumab)，二者适应症如下：

《中国成人血脂异常防治指南(2016年修订版)》指出，中国成人血脂异常总体患病率高达40.4%。人群血清胆固醇水平的升高将导致2010年～2030年期间我国心血管病事件约增加920万。2012年全国调查结果显示，高胆固醇血症的患病率4.9%;高甘油三酯(TG)血症的患病率13.1%;低高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)血症的患病率33.9%。

在PCSK9抑制剂上支持前，他汀类药物是调血脂药物当之无愧的主力军。据据中康CMH数据监测显示，2016年调血脂药物销售额已达211.65亿元，而“他汀”类产品占整体调血脂药物的84.4%。

作为最新一代降脂效率与安全性更优的降脂靶点，多家企业都曾经，或正在开展对PCSK9类药物的研究。

而从PCSK9类降脂药在国外上市后的表现来看，该类产品已经对他汀类产品产生了一定程度的冲击。

数据显示，2017年Evolocumab的销售额为3.19亿美元，Alirocumab的销售额为1.95亿美元。RBC Capital Markets分析师甚至预测：PCSK9抑制剂类药物的市场将超过90亿美元，即使是大多数人相对保守的估计，这类药物的年度销售额也将高达30亿美元，或将大幅挤占他汀类产品的市场份额。